Цефаклор

6R-6,7R*-7-Аминофенилацетил)амино-3-хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло4.2.0окт-2-ен- 2-карбоновая кислота (в виде моногидрата).

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae).

Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Устойчив к действию бета-лактамаз. Не активен в отношении анаэробных микроорганизмов (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), различных видов Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы) и Listeria monocytogenes.

После приема внутрь, натощак, в разовых дозах 250, 500 и 1000 мг Cmax, соответственно, - 7, 13 и 23 мг/л. Т1/2 - 0.6-0.9 ч. У больных с нарушением выделительной функции почек Т1/2 увеличивается.

Экскреция - почками - 60-85% в неизмененном виде в течение 8 ч после приема.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов; средний отит, остеомиелит, эндометрит, гонорея, сепсис.

Внутрь. Взрослым - в средней дозе 0,25 г 3 раза в день; при гонорее - 3 г однократно. При необходимости, доза может быть увеличена до 4 г/сут.

Детям - в суточной дозе 20 мг/кг, с кратностью 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Маленьким детям желательно назначать в виде суспензии. Средняя продолжительность курса лечения - 7-10 дней.

Гиперчувствительность; почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, младенческий возраст (до 1 мес).

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия); диспепсия (диарея, тошнота, рвота); гепатит, холестатическая желтуха; возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, повышение АД, зуд в области половых органов, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперазотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, лейкопения, гемолитическая анемия, гипопластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, псевдомембранозный энтероколит, кандидомикоз, интерстициальный нефрит.

Передозировка: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции препарта из ЖКТ, защита дыхательных путей больного, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Потенцирует эффект пероральных антикоагулянтов. Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - хлорамфеникол, тетрациклины.

Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.