Цинт

Цинт 0,2: 20 таблеток в пленочной оболоч-ке; Цинт 0,3: 20 таблеток в пленочной оболочке; Цинт 0,4: 20 таблеток в пленочной оболочке.

Активные лекарственные ингредиенты: 1 таблетка с пленочной оболочкой содержит 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг моксонидина.

В различных исследованиях на животных было показано, что моксонидин является эффективным гипотензивным средством. Представленные здесь данные убедительно демонстрируют, что участком гипотензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС).

Различные тесты показали, что моксонидин избирательно связывается с I1-имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга. Эти имидазолиновые рецепторы локализованы главным образом в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга - области, которая считается центром периферической регуляции симпатической нервной системы.

Связывание моксонидина с I1-имидазолиновыми рецепторами тормозит активность симпатической нервной системы (что проявляется на уровне симпатических нервных окончаний в сердце, кишечнике и почках).

Снижение симпатической активности в конечном счете приводит к уменьшению периферического системного сосудистого сопротивления и, следовательно, к снижению артериального давления.

Токсикологические свойства: Изучение хронического токсического эффекта на крысах (дозировки от 0,3 до 1,2 мг/кг/сут.) и собаках (0,04-1,16 мг/кг/сут.) в течение 26 недель не обнаружило симптомов токсического эффекта или гистологически выявляемого повреждения органов.

Изучение репродуктивности не обнаружило влияния на фертильность у крыс, получавших дозы от 0,4 до 6,4 мг/кг перорально.

Исследования по эмбриотоксичности у крыс не обнаружили признаков эмбриотоксического или тератогенного эффекта моксонидина. Не было также обнаружено изменений перинатального или постнатального развития у крыс после перорального введения от 1 до 9 мг моксонидина на кг веса тела.

Признаков канцерогенности моксонидина не обнаружено.

После перорального введения всасывается примерно 90% моксонидина, он не метаболизируется при первом прохождении и поэтому обладает высокой биологической доступностью.

Пик уровня моксонидина в плазме достигается через 30-180 минут после приема таблетки с пленочной оболочкой. Связывание моксонидина с белками человеческой плазмы составляет лишь около 7%. Моксонидин и его метаболиты выводятся почти исключительно почками.

Свыше 90% введенной дозы выводится через почки в течение первых 48 часов после введения, тогда как лишь 1%- с фекальными массами. Кумулятивная почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 75%.

Показано, что накопления моксонидина не происходит ни при многократном приеме, ни при нарушении функции почек, несмотря на то, что он выводится главным образом через почки.

Средний период полужизни моксонидина в плазме составляет 2,2-2,3 часа, полупериод почечного выведения - 2,6-2,8 часов.

Длительность гипотензивного действия моксонидина составляет 24 часа несмотря на короткий период его полувыведения.

Метаболизируется 10-20% моксонидина, главным образом до 4,5-дегидромоксонидина и - за счет раскрытия имидазолинового кольца - до гуанидинового производного, 4,5-дегидромоксонидин обладает только 1/10 часть от гипотензивного действия моксонидина, а гуанидиновое производное - менее, чем 1/100.

Эссенциальная гипертония (высокое артериальное давление).

Дозировку Цинта следует подбирать на индивидуальной основе, но, как правило, лечение начинается с 0,2 мг моксонидина в день, а суточная терапевтическая доза моксонидина обычно колеблется от 0,2 до 0,4 мг.

При вновь диагностированной мягкой гипертонии лечение следует начинать с самой низкой дозы, т.е. с 0,2 мг моксонидина в сутки, что эквивалентно 1 таблетке Цинта 0,2 с пленочным покрытием, принимаемой утром.

Если эффект недостаточен, то, самое раннее, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг моксонидина в сутки, что эквивалентно 2 таблеткам по 0,2 мг или 1 таблетке 0,4 мг с пленочным покрытием, принимаемым 1 раз (0,4 мг) или дважды в день (1 таблетка 0,2 мг утром и 1 таблетка 0,2 мг вечером). 0,3 мг (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером).

Не следует превышать разовую дозу моксонидина 0,4 мг и суточную дозу 0,6 мг. Больным с умеренным нарушением функции почек (СКФ больше 30 мл/мин, и меньше 60 мл/мин.) не следует превышать разовую дозу моксонидина 0,2 мг и суточную дозу 0,4 мг.

Таблетки с пленочной оболочкой лучше всего принимать во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Если необходимо прервать комбинированное лечение с бета-блокаторами, сначала необходимо постепенно отменять бета-блокатор, а затем через несколько дней Цинт.

Хотя до настоящего времени после окончания лечения Цинтом не наблюдалось чрезмерного повышения артериального давления, не рекомендуется резко прекращать прием Цинта. Длительность лечения Цинтом не ограничена.

Цинт нельзя назначать больным с: Cиндромом слабости синусного узла, нарушениями синоатриального и предсердно-желудочкового проведения 2-й и 3-й степени, замедлением сердцебиений ниже 50 ударов в минуту в покое (брадикардией покоя с частотой сердечных сокращений ниже 50 уд./мин.), серьезными нарушениями сердечного ритма (злокачественными аритмиями), сердечной недостаточностью IV степени по NYHA - классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), тяжелой коронарной недостаточностью, болями в сердце, которые усиливаются и появляются в условиях покоя (нестабильной стенокардией), тяжелыми заболеваниями печени, тяжелым нарушением функции почек (СКФ 1,8 мг/дл), склонностью к ангионевротическим отекам.

На начальной стадии часто сообщается о сухости во рту, утомляемости и головных болях и иногда о головокружении, нарушениях сна и ощущении слабости в ногах. Однако, эти побочные эффекты часто исчезают в течение первых нескольких недель лечения.

В редких случаях могут появиться жалобы на нарушения со стороны пищеварительной системы. В отдельных случаях сообщалось о кожных аллергических реакциях.

Примечание: Лечение высокого артериального давления этим препаратом требует регулярного медицинского контроля.

Индивидуальные реакции могут варьировать, и некоторые больные могут обнаружить, что лечение влияет на их способность водить автомобиль и управлять техникой. Это особенно вероятно в начале лечения, при смене лекарства и при взаимодействии лекарства с алкоголем.

Одновременный прием других гипотензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект Цинта.

При комбинированном приеме Цинта с бета-блокаторами, если Цинт отменяется первым, возможно усиление контррегуляции артериального давления (эффект отдачи).

Цинт может усиливать действие алкоголя, седативных препаратов и снотворных. Толазолин (Прискол) может дозозависимо ослабить или нейтрализовать действие Цинта.

Стабильность 2 года.