Кокаин
Сосаinum hydrochloricum.Состав и форма выпуска:
Алкалоид, содержашийся в листьях южно-американского растения (кустарника) Еrythroxylon coca.Фармакологическое действие:В медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид ( Сосаini hydrochloridum ).
Гидрохлорид метилового эфира бензоилэкгонина. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, вызывающий при нанесении на язык чувство онемения.Кокаин выпускается в порошке.
Кокаин очень легко растворим в воде (2:1), легко - в спирте (1:2,6). Водные растворы стерилизуют тиндализацией. Для стабилизации растворов прибавляют раствор хлористоводородной (соляной) кислоты до рН 3,5 - 4,0.
Кокаин - первое природное соединение, у которого обнаружена местно-анестезирующая активность, т. е. способность понижать или полностью подавлять возбудимость чувствительных нервных окончаний и тормозить проведение возбуждения по нервным волокнам.Показания и режим дозирования:В дальнейшем было получено большое количество синтетических веществ, обладающих аналогичной активностью. Кокаин наряду с действием на чувствительные нервные окончания оказывает выраженное влияние на ЦНС.
При всасывании кокаина он может вызывать эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС. При длительном применении нарушаются функции нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, дыхания; может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).
В настоящее время из-за высокой токсичности кокаин применяют ограничено. Им пользуются только изредка как поверхностным анестетиком для местной анестезии конъюнктивы и роговицы (1 - 3 % растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2 - 5 %), для анестезии пульпы зуба.Кокаин вызывает расширение зрачка и слущивание эпителия роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, под влиянием кокаина могут наблюдаться повышение внутриглазного давления и острый приступ глаукомы.
Необходимо также учитывать, что после введения в конъюнктивальный мешок и нанесения на слизистые оболочки полости рта, носа и т. п. кокаин всасывается и может вызывать явления общей интоксикации.
Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата для анестезии дыхательных путей при бронхоскопии.
Для уменьшения всасывания кокаина и удлинения его анестезирующего действия к его растворам обычно прибавляют раствор адреналина (на 5 мл ко- каина 3 - 5 капель 0,1% раствора адреналина гидрохлорида).
В связи со способностью вызывать сужение сосудов в области нанесения кокаин (в концентрации 0,2 - 1 - 2%) в прошлом включали в состав капель и мазей, применяемых при лечении ринитов, конъюнктивитов.
В последние годы в связи с высоким наркотическим потенциалом кокаин для этих целей практически не применяют.
Высшие дозы для взрослых (разовая и суточная) 0,03 г.
Хранение:
Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.Отпускается с ограничениями, как и другие наркотические средства. Лекарственные средства, содержащие кокаин, отпускают только в руки врача.
