Ловастатин

1S-1(R*),3,7,82S*,4S*),8a -2-метилбутановой кислоты1,2,3,7,8a-гелсагидро-3,7-диметил-8-2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2H-п иран-2-ил)этил-1-нафталениловый эфир.

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левалоновой кислоты) за счет специфического ингибирования 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазы.

Снижает содержание в крови общего холестерина, ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, умеренно увеличивает ЛПВП. Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, а максимальный - через 4-6 нед с момента начала лечения.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения Сmax - 2-4-ч. Прием натощак уменьшает всасывание на 30%. Связь с белками - 95%.

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, гидролизуется с образованием активной бета-оксикислоты. Т1/2 - 3 ч. Экскреция через кишечник в неизмененном виде (83%), почками (10%).

Первичная гиперхолестеринемия (некорригируемая), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным диабетом I-II типа, гиперлипопротеинемия (не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой).

Внутрь, начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером, во время еды. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг, в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л), дозу следует уменьшить.

При одновременном назначении с препаратами, подавляющими иммунитет, а также при выраженной почечной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг.

Тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК, "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, миалгия, миопатия, гепатит, холестатическая желтуха, психические нарушения, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сыпь, зуд, импотенция.

У больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, может развиться рабдомиолиз, приводящий к возникновению острой почечной недостаточности.

Гиперчувствительность. Острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз (невыясненной этиологии), беременность, период лактации, тяжелое состояние пациента, детский возраст. С осторожностью - заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм.

В случае стойкого повышения содержания в крови трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

При длительной терапии - биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода.

Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины - риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности. Усиливает антикоагулянтный эффект кумаринов и индандиона.