Налтрексон

Антагонист наркотических анальгетиков. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно.

Абсорбция - высокая, время достижения Сmax - 1 ч. Метаболизируется в печени. Экскреция - почками.

Опиатзависимая наркомания, алкоголизм.

Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции.

Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Внутрь, начальная доза - 20 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).

Существуют также и другие схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг - на шестые сутки; по 100 мг каждые два дня или по 150 каждые три дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу.

Желудочно-кишечные расстройства, рвота, нарушения сна, повышенная возбудимость, артралгия, миалгия, головная боль.

Гиперчувствительность. Прием анальгетиков, опиатов, синдром абстиненции, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.

Конкурентная блокада опиатных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Снижает эффективность препаратов, содержащих опиоиды (противокашлевые средства, анальгетики).