Пиромекаин

2,4,6-Триметиланилид-1-бутил-пирролидинкарбоновой-2-кислоты гидрохлорид, или 1-бутил-2,4,6-триметил-2-пирролидинкарбоксанилид.

Вumecaini hydrochloridum, Вumecain hydrochlorid, Рirromecain.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, легко - в спирте.

Растворы (рН 2% раствора 4,4 - 5,4) готовят на изотоническом растворе натрия хлорида, стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.

Выпускаются 0,5%; 1% и 2% растворы в ампулах по 10 мл, 1% раствор в 5% растворе глюкозы для внутривенного введения (Sol. Руrоmecaini 1 % cum glucoso pro injectionibus) в ампулах по 10 мл; 5 % пиромекаиновая мазь.

Фармакологическое действие:

Местноанестезирующее средство. По химическому строению имеет сходство с тримекаином. Оказывает также антиаритмическое действие.

В качестве анестезирующего средства применяют для поверхностной анестезии. В офтальмологической практике используют 0,5% раствор по 1 - 2 капли; в оториноларингологической практике - 1 - 5 мл 1 - 2 % раствора (при необходимости добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2 - 3 мл пиромекаина).

Для обезболивания при эндоскопических исследованиях - 2 - 5 мл 2 % раствора; в стоматологии - 1 - 5 мл 1 - 2 % раствора или 5 % пиромекаиновую мазь.

В качестве антиаритмического средства пиромекаин назначают при желудочковых аритмиях: при инфаркте миокарда, интоксикации сердечными гликозидами и др. Вводят пиромекаин внутривенно в виде 1 % раствора в 5 % растворе глюкозы струйно медленно со скоростью 1 мл/мин в дозе 50 - 100 мг (5 - 10 мл 1 % раствора) в течение 3 - 5 мин.

Для длительной терапии пиромекаин вводят внутривенно струйно медленно со скоростью 1 мл/мин в дозе 100 мг (10 мл раствора) 2 - 3 раза с интервалом между введениями 15 - 20 мин. Достигнутый противоаритмический эффект поддерживают капельным введением препарата со скоростью 2 - 3 мг/мин (8 - 12 капель в минуту).

При остром инфаркте миокарда пиромекаин вводят: 1) в дозе 100 - 150 мг (10 - 15 мл 1 % раствора) внутривенно струйно медленно в течение 3 - 5 мин (одноразовый болюс); 2) в дозе 100 мг (10 мл 1 % раствора) 2 раза с интервалом между введениями 15 - 20 мин на фоне капельного введения - двухразовый болюс на фоне инфузии.

Длительность инфузии зависит от характера и течения процесса и эффективности терапии. Средняя разовая доза при внутривенном введении 1 % раствора 0,1 г (100 мг).

Высшая суточная доза при введении в вену - 1,5 г (1500 мг). При применении пиромекаина возможны общая слабость, тошнота, рвота, головокружение, падение артериального давления, коллаптоидное состояние.

При необходимости рекомендуются сосудосуживающие средства. Внутривенное введение должно проводиться только в условиях стационара.

Cписок Б.

Мазь пиромекаиновая 5 % (Unguentum Pyromecaini 5%)

Применяют в качестве обезболивающего средства при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта.

Наносят тонким слоем на болезненный участок однократно или двукратно на 2 - 5 мин. Доза мази не должна превышать 1 г.

Форма выпуска: в тубах по 30 г.

Для применения в стоматологической практике разработана также мазь (гель), содержащая в 100 г пиромекаина 5 г и метилурацила 5 г.

Метилурацил способствует развитию противовоспалительного и репаративного процессов.

Назначают при остром афтозном стоматите, язвенно-некротическом гингивитостоматите и др.