Празозин

Синонимы:
Адверзутен 1, Адверзутен 5, Минипресс, Польпрессин.
Фармакологическое действие:
Периферический вазодилататор, блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Снижает ОПСС.

Расширяет периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление.

Вазодилатирующий эффект может сопровождаться рефлекторной тахикардией (реже, чем на фоне фентоламина). При длительном применении снижает содержание ЛПНП и не влияет или увеличивает содержание липопротеинов высокой плотности.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного действия после приема разовой дозы - 1-4 ч, длительность - до 10 ч.

Фармакокинетика:
Быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 50-85%, связь с белками крови - больше 95%. Время наступления Сmax при пероральном приеме - 1-3 ч. Метаболизируется в печени с образованием 4 активных метаболитов. Т1/2 - 2-4 ч. Экскретируется, в основном, с желчью.
Показания:
Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза - 0.5 мг, при нормальной переносимости далее - по 1 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 4-6 нед.

Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 3-20 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема, устанавливая оптимальный режим лечения.

При проведении монотерапии следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5 день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности. В этом случае разовую дозу увеличивают на 1 мг или больше, либо назначают диуретики.

При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте, сочетают с диуретиками или другими гипотензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1-2 мг 3 раза в сутки, при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый.

При застойной сердечной недостаточности - 3-20 мг/сут в 2-3 приема, соблюдая обычные меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг, после приема больной должен находиться в положении лежа не менее 2 ч, дозы повышают постепенно, учитывая возможность ортостатических явлений).

При синдроме Рейно начальная доза - 0,5 мг, средняя терапевтическая - 1-2 мг, кратность - 2 раза в сутки. При необходимости - 2 мг 3 раза в сутки. При симптоматической терапии дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы: 0,5 мг в течение 1 нед, 1 мг - 2 нед, с 3 по 6 нед - 2 мг. Кратность - 2 раза в сутки (утром и вечером).

Побочные эффекты:
Снижение АД, гипертермия, головокружение, головная боль, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы, ощущение сердцебиения, вялость, слабость, желудочно-кишечные расстройства (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор), периферические отеки, одышка, слабость, ангинальные боли, тахикардия, тревожность, депрессии, зуд, парестезии, учащение мочеиспускания, заложенность носа, носовое кровотечение, шум в ушах, гипергидроз, алопеция, приапизм, импотенция, галлюцинации, появление антинуклеарных факторов, артралгия, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: пациенту придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости - плазмозамещающие растворы, вазопрессорные препараты. Контроль состояния пациента (в т.ч. функцию почек).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия; сердечная недостаточность (констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка); беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Особые указания:
При назначении первой дозы необходимо проводить систематический контроль АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. У больных с хронической сердечной недостаточностью возможно возникновение раннего ускользания терапевтического эффекта, что может быть устранено путем повышения дозы препарата или его кратковременной отмены.
Лекарственное взаимодействие:
Нифедипин, диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы повышают риск возникновения гипотензии.