Тиклопидин
5-2-Хлорфенил) метил-4,5,6,7-тетрагидротеино 3,2-спиридин (в виде гидрохлорида).Фармакологическое действие:
Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов, тормозит 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов, вызванные аденозин-дифосфатом, коллагеном, тромбином и эндопероксидами, стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения его формы.Фармакокинетика:Понижает содержание в крови фактора IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Абсорбция - 80%; время наступления Cmax после приема внутрь - 2 ч. Экскреция через желчные пути - 70%, почками - 30%.Показания:
Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), субарахноидальное кровоизлияние, серповидноклеточная анемия, состояние после гемотрансфузии.Режим дозирования:Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании аппарата экстракорпорального кровообращения, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.
Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза - 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При гемодиализе - по 250-500 мг, в течение длительного периода.Побочное действие:
Геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста); тошнота, гастралгия, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха; аллергические реакции, кожная сыпь, головокружение.Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе терапии, необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций.Противопоказания:Перед экстракцией зубов, следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости ацетилсалициловой кислоты или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом, необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.
Гиперчувствительность, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой фазе; печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.Лекарственное взаимодействие:
Антикоагулянты, антагонисты витамина К, гепарин и НПВП - потенцируют риск развития кровотечения.
