Тиоридазин

10-2-(1-Метил-2-пиперидинил)этил-2-(метилтио)-10Н-фенотиазин(в виде гидрохлорида или тартрата).

Пиперидиновое производное фенотиазина; оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное, а также симпатолитическое, м-холиноблокирующее, действие.

В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства.

В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости.

Абсорбция - высокая, время наступления Сmax - 1-4 ч после приема внутрь. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 - 6-40 ч.

Экскреция - почками, с желчью. Мезоридазин - фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина.

Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз; неврозы, сопровождающиеся страхом, возбуждением, напряжением, навязчивыми состояниями; тики, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм), психомоторное возбуждение различного генеза.

Внутрь. При легких умственных и эмоциональных расстройствах - 30-75 мг/сут, при среднетяжелых расстройствах - 50-200 мг/сут.

При острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях: в амбулаторных условиях - 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут. Детям - по 20-40 мг/сут 3 раза в день.

Спутанность сознания, психомоторные нарушения, отсроченные дискинезии; ажитация, возбуждение, бессонница, галлюцинации, усиление психотических реакций; экстрапирамидные реакции, паркинсонизм; дистонические реакции; эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога; гипосаливация, обмороки, заложенность носа, фотофобия, нарушения зрения; анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитический илеус.

Cнижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела; кожные аллергические реакции, эритема, сыпь, гипертрофия сосочков языка, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, снижение АД, тахикардия; агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения; брохоспастический синдром, холестатический гепатит, парадоксальная ишурия, дизурия.

Передозировка: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия. Лечение - симптоматическое, направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Специфического антидота не существует.

Гиперчувствительность, острые депрессивные состояния, коматозные состояния, заболевания ЦНС; сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная недостаточность, заболевания крови.

При приеме препарата не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином. Хинидин - потенцирует кардиодепрессивное действие. Эфедрин - способствует парадоксальному снижению АД; симпатомиметики - усиливают аритмогенное действие.