Тонокардин

20 таблеток по 2 мг; 20 таблеток по 4 мг. Одна таблетка содержит 2 мг или 4 мг доксазозина в форме мезилата.

Тонокардин - это селективный конкурентный постсинаптический блокатор 1-адренергических рецепторов. После перорального приема в терапевтических дозах.

Тонокардин хорошо всасывается и максимальная концентрация в крови определяется приблизительно через 2 часа. Биодоступность доксазозина 65%.

Тонокардин медленно метаболизируется в печени главным образом демитилированием или гидроксилированием. Основной путь выведения с калом (метаболиты 63-65%, в неизмененном виде около 5%).

Выведение с мочой только около 9%. Около 98% тонокардина связывается с белками плазмы. Период полувыведения Тонокардина составляет 22 часа, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Возраст, функция почек и доза не влияют на период полвыведения и другие фармакокинетические показатели.

Гипотензивное действие Тонокардин оказывает за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления.

Эффект первой дозы (выраженная гипотония, синкопальные состояния и другие постуральные эффекты) известные для других 1-адреноблокаторов редко наблюдаются при лечении Тонокардином и не превышают частоту этих побочных эффектов для других вазодиллататоров. Максимальное снижение давления наблюдается в интервале от 2-х до 6-ти часов после приема препарата и сохраняется в течение 24-х часов после приема последней дозы.

У больных с артериальной гипертензией при длительном лечении Тонокардином не различаются показатели артериального давления в положении стоя и лежа. В отличие от неселективных-адренергических блокаторов при длительной терапии Тонокардином не развивается толерантность, а тахикардия отмечается в редких случаях.

Тонокардин благоприятно воздействует на липидные показатели плазмы крови. В отличие от блокаторов и тиазидных диуретиков при лечении Тонокардином повышается отношение ЛПВП/общий холестерин, снижается уровень общего холестерина и триглицеридов.

Двойное воздействие Тонокардина на артериальное давление и уровень липидов плазмы крови может снижать риск появления ишемической болезни сердца. Тонокардин может использоваться в качестве гипотензивного препарата у больных с бронхиальных астмой, сахарным диабетом, гипертрофией левого желудочка, подагрой, доброкачественной гипертрофией простаты и у больных пожилого возраста.

Клинические исследования показали, что на фоне лечения Тонокардином происходит регрессия гипертрофии левого желудочка, снижается агрегационная активность тромбоцитов, повышается содержание в крови тканевого активатора плазминогена и повышается чувствительность тканей к инсулину.

Тонокардин рекомендуется для лечения артериальной гипертонии и может использоваться в качестве начальной терапии для большинства больных.

Тонокардин можно комбинировать с тиазидными диуретиками, -блокаторами, антагонистами кальция и ингибиторами антиотензинпревращающего фермента.

эффективно снижает артериальное давление,
благоприятно воздействует на показатели липидов крови,
хорошая переносимость,
однократная суточная дозировка.

Режим дозирования:

Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая схема дозировки препарата: начальная доза 1 мг в сутки,
через 1-2 недели при отсутствии желаемого эффекта (АД не снижается до нормальных цифр), дозу увеличивают до 2 мг в сутки,
через 1-2 недели при отсутствии желаемого эффекта (АД не снижается до нормальных цифр), дозу увеличивают до 4 мг в сутки,
через 1-2 недели при отсутствии желаемого эффекта (АД не снижается до нормальных цифр), дозу увеличивают до 6 мг в сутки,
через 1-2 недели при отсутствии желаемого эффекта (АД не снижается до нормальных цифр), дозу увеличивают до 8 мг в сутки,
через 1-2 недели при отсутствии желаемого эффекта (АД не снижается до нормальных цифр), дозу увеличивают до 16 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки. Средняя терапевтическая доза 2-4 мгсутки. С осторожностью следует назначать Тонокардин у пожилых, больных с диабетической нейропатией и больных получающих комбинированную терапию с другими гипотензивными (особенно с мочегонными), так как у этой группы больных выше риск постуральной гипотонии.

Тонокардин противопоказан больным с гиперчувствительностью к препаратам хиназолиновой группы.

Значительная часть Тонокардина связывается с белками плазмы, но при этом он, как было показано в исследованиях in vitro, не оказывает влияние на связываемость с белками плазмы других препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин).

Не отмечались неблагоприятные взаимодействия при одновременном применении Тонокардина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-блокаторами, нестероиднами противоревматическими препаратами, антибиотиками, пероральными сахаропонижающими средствами и антикоагулянтами.

Необходимо с осторожностью назначать Тонокардин больным с нарушением функции печени и в сочетании с препаратами, которые отрицательно воздействуют на печень.

Беременность и лактация: Несмотря на то, что в экспериментах на животных не было получено тератогенного эффекта, пока полностью не подтверждена безопасность применения Тонокардина во время беременности и лактации у людей.

Поэтому Тонокардин можно применять в этих случаях только тогда, когда по мнению лечащего врача польза больше, чем опасность. В настоящее время нет данных о применении Тонокардина у детей.

В начале лечения возможны побочные явления постурального типа (снижение артериального давления при изменении положения тела, сопровождающееся головокружением, слабостью, реже синкопальным состоянием). В этих случаях необходимо поместить больного в положение лежа, чтобы голова находилась ниже уровня тела.

Возможны неспецифические побочные явления, которые представлены в порядке убывания встречаемости: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, тахикардия, отеки, ортостаз, сухость во рту.

В связи с тем, что Тонокардин практически полностью связывается с белками плазмы, гемодиализ с целью удаления препарата из крови не рекомендуется.