Топамакс

Латинское название: TopamaxДействующее вещество:Топирамат (Topiramate)Фармакологическая группа:Противоэпилептические средстваНозологическая классификация (МКБ-10): G40 ЭпилепсияСостав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит топирамата 25 или 100 мг; в полиэтиленовых флаконах по 28 шт., в коробке 1 флакон 1 капсула - 15 или 25 мг; в полиэтиленовых флаконах по 28 и 60 шт., в коробке 1 флаконФармакологическое действие:

Противоэпилептическое. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, стабилизирует мембраны нейронов и ингибирует высвобождение глутаминовой кислоты, играющей ключевую роль в возникновении эпилептических припадков.

Быстро абсорбируется в ЖКТ; биодоступность не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы - 13-17%. Средний объем распределения - 0,55-0,8 л/кг (у женщин - 50% величин, наблюдаемых у мужчин). Биотрансформируется с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. Плазменный Cl - 20-30 мл/мин. Фармакокинетика имеет линейный профиль. У больных с нормальной функцией почек для достижения устойчивой концентрации в плазме может понадобиться от 4 до 8 дней (у больных с выраженными нарушениями функции почек - 10-15 дней). Cmax (после многократного перорального приема 100 мг 2 раза в сутки) - 6,76 мкг/мл. T1/2 (после многократного приема доз по 50 и 100мг

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами, дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки не следует делить на части. При трудности проглатывания таблеток следует использовать капсулы, содержимое которых смешивают с небольшим количеством какой-либо мягкой пищи и немедленно проглатывают, не разжевывая. Монотерапия: взрослым - по 25 мг на ночь в течение 1 нед, затем дозу увеличивают на 25-50 мг с интервалом 1-2 нед и принимают в 2 приема; рекомендуемые дозы - 100-500 мг/сут (для некоторых пациентов с рефрактерными формами эпилепсии - до 1000 мг/сут); детям старше 2 лет - 0,5-1 мг/кг на ночь, затем дозу увеличивают на 0,5-1 мг/кг/сут с интервалом 1-2 нед и принимают в 2 приема; рекомендуемые дозы - 3-6 мг/кг/сут (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками - до 500 мг/сут). В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым - 25-50 мг на ночь в течение 1 нед, затем дозу увеличивают на 25-50 мг с интервалом 1-2 нед и принимают в 2 приема; минимальная эффективная доза - 200 мг/сут, максимальная - 200-400 мг/сут; детям - 1-3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 нед, затем дозу увеличивают на 1-3 мг/кг с интервалом 1-2 нед и принимают в 2 приема; рекомендуемая суточная доза - 5-9 мг/кг.

Со стороны ЦНС: атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, слабость, сонливость, парестезии; редко - возбуждение, амнезия, депрессия, диплопия, эмоциональная лабильность, тремор, нарушения речи, расстройства зрения. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота.
Прочие: нефролитиаз, извращение вкусовых ощущений, уменьшение массы тела.

Увеличивает уровень в плазме фенитоина, уменьшает - дигоксина. Фенитоин и карбамазепин редуцируют содержание топирамата в крови. Ослабляет эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.

Лечение: очистить желудок с помощью промывания или вызвав рвоту. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.

Гиперчувствительность

Во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

В дни проведения гемодиализа больному необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отменять препарат следует постепенно, во избежание развития синдрома "отмены" - дозу уменьшают на 100 мг с недельными интервалами. У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватно повышать объем потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени (из-за возможного снижения клиренса препарата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Нельзя принимать Топамакс одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 °C