Торадол

Одна таблетка содержит: Кеторолака трометамина 10 мг;

Одна ампула с 1 мл раствора для в/м и в/в введения содержит: Кеторолака трометамина 30 мг.

Торадол - мощный анальгетик, принадлежащий к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и обладающий обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Торадол подавляет ферментную систему циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. Торадол представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+R] энантомеров, при этом анальгезирующая активность обусловлена S-формами.

У животных Торадол не оказывает существенного действия на ЦНС и не обладает седативными и анксиолитическими свойствами.

Он не принадлежит к опиатам и не влияет на центральные опиатные рецепторы. Торадол не влияет на дыхание и не усиливает угнетение дыхания или седацию, вызванные опиатами.

После внутримышечного введения молодым здоровым взрослым добровольцам кеторолака трометамин всасывается быстро и полностью. Через 50 минут после однократного введения 30 мг достигается максимальная концентрация в плазме, равная 2,2-3,0 г/мл.

После однократного внутривенного струйного введения 10 мг кеторолака трометамина молодым здоровым взрослым добровольцам средняя максимальная концентрация в плазме, равная 2,4 г/мл, достигается, в среднем, через 5,4 минуты после введения.

После внутривенной инфузии молодым здоровым взрослым добровольцам максимальные концентрации в плазме достигаются через 5 минут после введения начальной нагрузочной дозы в 30 мг.

После этого непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/час поддерживает концентрации в плазме на том же уровне, что наблюдаются при внутримышечном введении доз в 30 мг через каждые 6 часов.

После приема внутрь натощак 10 мг кеторолака трометамина молодыми здоровыми взрослыми добровольцами препарат быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме, равной 0,7-1,1 г/мл, в среднем, через 44 минуты.

Кратковременное купирование умеренных и сильных острых болей, требующих обезболивания, по интенсивности аналогичного опиатному. Торадол не показан для лечения хронических болевых синдромов.

У взрослых максимальная суммарная продолжительность многократного в/м или в/в струйного введения Торадола не должна превышать 5 дней, поскольку при более длительном применении возрастает частота нежелательных явлений.

Максимальная продолжительность в/в инфузий Торадола у взрослых не должна превышать 24 часов. Максимальная суммарная продолжительность многократного парентерального введения Торадола у детей не должна превышать 2 дней. Взрослым таблетки Торадола рекомендуется принимать непродолжительно (до 7 дней); длительное применение не показано.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации (в том числе, в анамнезе).

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 442 мкмоль/л), риск почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации. Беременность и роды.

Гиперчувствительность к Торадолу или другим НПВС, аллергические реакции на аспирин и другие ингибиторы синтеза простагландинов (у таких больных наблюдались тяжелые анафилактоидные реакции).

Профилактическое обезболивание перед операцией и интраоперационное применение (возможность подавления агрегации тромбоцитов и риск кровотечения). Геморрагический инсульт, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, окспентифиллина.

Торадол нельзя вводить эпи- или субдурально из-за того, что в растворе содержится спирт.

Одновременное назначение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС увеличивает риск тяжелых побочных действий НПВС. При одновременном назначении с окспентифиллином усиливается тенденция к кровотечениям.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, увеличивает его концентрации кеторолака в плазме и удлиняет период полувыведения.

Некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и, тем самым, могут усилить его токсичность. Некоторые ингибиторы синтеза простагландинов подавляют почечный клиренс лития, увеличивая его концентрации в сыворотке.

Описаны случаи повышения сывороточных концентраций лития на фоне лечения Торадолом. На связывание дигоксина с белками кеторолака трометамин не влияет. В присутствии терапевтических концентраций салицилатов (300 мкг/мл) связывание Торадола с белками in vitro уменьшалось с 99,2% до 97,5%, в результате чего концентрации свободного кеторолака в плазме увеличивались примерно вдвое.

Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не влияли на степень связывания Торадола с белками.

Передозировка Торадола при однократном введении сопровождалась болями в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, возникновением пептических язв и/или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, исчезавшими после прекращения приема препарата.

Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.

2 года (ампулы) и 3 года (таблетки).

Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке.