Тразодон

2-3-4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинилпропил-1,2,4-триазоло4,3-апиридин-3-(2Н)-он (в виде гидрохлорида).

Антидепрессивное средство, производное тиазолопиридина; оказывает тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие.

Имеет высокое сродство к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, ингибирует обратный захват серотонина; на нейрональный захват норэпинефрина и дофамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Купирует как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головные и мышечные боли, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение).

Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру. Уменьшает патологическое влечение к алкоголю.

Эффективно воздействует при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам бензодиазепиновой структуры, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном).

Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Абсорбция - высокая, время наступления Cmax - 1-2 ч; связь с белками - 89-95%; Т1/2 - 3-6 ч, во вторую фазу - 5-9 ч. Метаболизируется в печени. Экскреция - почками - 70% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема.

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные); лекарственная зависимость к бензодиазепиновым анксиолитикам; снижение либидо, импотенция.

Внутрь. Начальная доза при приеме внутрь для взрослых - 150 мг/сут в 2 приема; 2/3 общей суточной дозы принимают перед сном (во избежание сонливости, головокружения), а оставшуюся часть - утром или в течение дня, в раздельных дозах.

При необходимости суточную дозу увеличивают на 50 мг/сут, с интервалами 3-4 дня, до достижения оптимального клинического эффекта. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 450 мг, для стационарных больных - 600 мг.

Начальная суточная доза для пожилых и ослабленных больных - 75 мг, при необходимости она может быть постепенно увеличена с интервалом 3-4 дня, но не более чем до 300 мг. При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 0.15 г/сут, при умеренных и тяжелых формах - 0.3 г/сут. Начальная доза для детей 6-18 лет - 1.5-2 мг/кг/сут в разделенных дозах, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 6 мг/кг/сут.

При нарушении либидо суточная доза - 50 мг; при лечении импотенции в случае монотерапии - 200 мг/сут, в составе комплексной терапии - 50 мг. При лечении бензодиазепиновой зависимости, рекомендуемая схема основывается на постепенном снижении дозы бензодиазепина. Каждый раз при уменьшении дозы бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение остается неизменным в течение 3 нед, затем продолжают снижать дозу бензодиазепина, вплоть до полной его отмены. После этого переходят к снижению суточной дозы на 50 мг каждые 3 нед.

Сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, снижение АД, возбуждение, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.

Передозировка: сонливость, снижение АД. Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Беременность, период лактации, гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, желудочковая аритмия, тахикардия.

При приеме препарата необходим контроль периферической крови, в связи с возможностью снижения содержания лейкоцитов.

Не оказывает антихолинергического действия, можно назначать пациентам, страдающим гипертрофией предстательной железы, глаукомой, нарушением когнитивных функций, а также больным пожилого возраста.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Усиливает действия гипотензивных средств, миорелаксантов, барбитуратов, этанола (других веществ, угнетающих ЦНС).

Снижает эффективность клонидина, норэпинефрина, психостимуляторов. Ингибиторы МАО потенцируют риск развития побочных эффектов.