Трифлуоперазин

10-3-(4-Метил-1-пиперазинил)пропил-2-(трифторметил)-10Н-фенотиазин(в виде гидрохлорида).

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным и слабым холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится, дольше не развивается толерантность к антипсихотическому действию.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, экстрапирамидные влияния - сильнее.

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 95%, имеет эффект первого прохождения через печень, биодоступность - 35%. Время наступления Cmax - 2-4 ч. Интенсивно метаболизируется, метаболиты фармакологически неактивны.

Психозы, шизофрения, галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, психомоторное возбуждение, рвота (центрального генеза).

Внутрь: при лечении тревожного синдрома - по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 мг, в течение не более 12 нед. При психотических нарушениях - по 2,5-5 мг 2 раза в день; в течение 2-3 нед дозу повышают до 15-20 мг/сут; максимальная суточная доза - 40 мг.

Детям 6 лет и старше - по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают. В/м: по 1-2 мг 3-4 раза в сутки; максимальная доза - 10 мг/сут.

Пожилым пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Сонливость, головокружение, сухость во рту, бессонница, аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, прибавка массы тела, ложноположительные тесты на беременность; повышенная утомляемость, анорексия, булимия, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, нарушение зрения - ретинопатия, окрашивание кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы.

Экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм), поздняя дискинезия. Парадоксальные реакции: галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз (на 4-10 нед лечения), панцитопения, эозинофилия - реже, чем у других фенотиазинов; аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек) - реже, чем у других фенотиазинов.

Снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых и алкоголиков. Удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т.

Миелосупрессия, печеночная недостаточность, коматозное состояние, гиперчувствительность, беременность, период лактации.

С осторожностью - ИБС, стенокардия, закрытоугольная глаукома; пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций (например, вождение автомобиля, управление механизмами).

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинетических движений. При появлении признаков поздней дискинезии, лечение следует отменить.

Несовместим с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС.