Трипсин

Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин, лизин).

Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной массой 21 000. Образуется в поджелудочной железе млекопитающих, где содержится в виде неактивного трипсиногена; переход последнего в трипсин происходит под влиянием другого фермента - энтерокиназы, а также под воздействием самого образовавшегося трипсина.

Для применения в медицинской практике трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Тrypsinum сrystallisatum). Этот препарат допущен как для местного, так и для парентерального применения.

Трипсин аморфный и химопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного применения.

Трипсин кристаллический - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0,2% водного раствора 3,0 - 5,5. Растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Выпускается в ампулах или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,005 и 0,01 г (1 и 10 мг) трипсина кристаллического.

Применение трипсина в медицинской практике основано на его способности, расщеплять при местном воздействии некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови.

Фермент активен при рН 5,0 - 8,0 с оптимумом активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических).

Применяют как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.).

В этих случаях препарат применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Трипсин вызывает разжижение мокроты и облегчает ее выделение.

При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсин можно вводить внутриплеврально для разжижения экссудата, гноя и облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

В связи с противовоспалительным действием применяют также трипсин кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбофлебитах, воспалительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях.

Прием препарата приводит к уменьшению отека и должен рассматриваться как одно на мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При тромбофлебитах и флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов.

При пародонтозе внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным введением раствора трипсина в пародонт. При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм применяют внутримышечно и местно в виде глазных капель и ванночек.

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно (показания и способы применения см. "Химопсин").

Трипсин кристаллический вводят внутримышечно взрослым по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день.

Для инъекций растворяют непосредственно перед применением 0,005 г (5 мг) трипсина кристаллического в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 - 2% раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс 6 - 15 инъекций.

Применяют также трипсин при помощи электрофореза. 10 мг трипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15 - 20 мл дистиллированной воды. Вводят препарат с отрицательного полюса.

Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг препарата в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля через ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд.

Количество ингаляций зависит от течения заболевания и эффективности терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот и промывают нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.

Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг препарата, растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида. В глазной практике применяют 0,2% раствор для ванночек и 0,25 - 1% раствор в виде глазных капель (3 - 4 раза в день в течение 1 - 2 - 3 дней).

При раздражении уменьшают концентрацию раствора или прекращают применение препарата.

Rр.: Trypsini crystallisati 0,005 D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида

Rp.: Trypsini crystallisati 0,01 D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотонического раствора натрия хлорида Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран (Дальцекс-трипсин и Пакс-трипсин).

Трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне). Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7,5 см до 30 х 20 см в полиэтиленовых пакетах. Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закреляют повязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч.

Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной водой или раствором фурацилина.

При назначении трипсина должны учитываться возможные осложнения.

Для парентерального введения применяют только трипсин кристаллический. После внутримышечного введения могут возникнуть болезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутриплеврального введения - аллергические реакции, связанные главным образом со всасыванием продуктов протеолиза некротизированных тканей.

Могут наблюдаться повышение температуры и тахикардия. Для предупреждения и снятия аллергических явлений применяют противогистаминные препараты.

При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса. После ингаляций необходимо обеспечить возможно более полное удаление мокроты (откашливанием или отсасыванием).

Трипсин противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности, эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированных формах туберкулеза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекционном гепатите, поражениях печени, панкреатите, геморрагических диатезах.

Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости. Нельзя вводить трипсин внутривенно, а также наносить (и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 10°С.